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一、靶点介绍 ; _+ D! k+ _/ n" M# T8 h+ `. @
细胞分裂周期7（cell division cycle 7，CDC7）是一种丝氨酸-苏氨酸激酶，在调节正常细胞周期进程中起着至关重要的作用。CDC7通过调节DNA合成和DNA损伤反应，这两种在肿瘤细胞生存中的关键功能，成为一个非常具有吸引力的药物靶点。' m# [2 m4 y$ u! ?6 L6 h
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0 B! y+ I( [% Z9 Z6 e$ O图1 靶点机制[1] |
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共2条精彩回复，最后回复于 2022-5-23 17:41
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二、可用药物
/ L! U3 B2 _5 A2 B8 @9 _- q" I目前在国内进入临床研究的CDC7靶向药较少，下图为识别CDC7激酶的特定小分子抑制剂。+ O+ k0 w. j: S, _4 l( I! ^5 o
: o q) q" c0 w0 t4 e" b
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图2 可用的Cdc7抑制剂
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Y# d" R% b. V( N! j9 I8 E* L针对 CDC7 靶点，国际上正在已进行过多项临床研究，包括 Simurosertib （TAK931）、AS-0141、XL-413 等，但多为I期或I/II期研究。目前国内仅有正大天晴的 CDC7 抑制剂在进行临床研究，为 TQB3824 在晚期恶性肿瘤受试者中的安全性和药代动力学I期临床研究。
g, t- @& c+ _, J, Z+ Q4 _7 R9 W) u( {4 q" _- Q& ?8 A
现在还需要研究者精心的设计和创新的方案，以最大限度地提高Cdc7抑制剂在抗癌治疗中产生重大影响的机会。 |
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三、参考文献 7 [4 A+ o/ g- D0 J4 s) u
[1]Montagnoli A, Moll J, Colotta F. Targeting cell division cycle 7 kinase: a new approach for cancer therapy. Clin Cancer Res. 2010 Sep 15;16(18):4503-8. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-10-0185. Epub 2010 Jul 20. PMID: 20647475. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20647475/
- m1 Z+ M" L/ x. o0 ]! A: `3 i[2]Swords R, Mahalingam D, O'Dwyer M, Santocanale C, Kelly K, Carew J, Giles F. Cdc7 kinase - a new target for drug development. Eur J Cancer. 2010 Jan;46(1):33-40. doi: 10.1016/j.ejca.2009.09.020. PMID: 19815406. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19815406/
: C+ g5 n* e" Q. {$ W6 ?[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述 |
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