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carvacrol香芹酚,一种消炎杀菌的mtor抑制剂替代药物,可以在特定的情境下替代使用--比如必须要用mtor抑制剂的患者却因为肺炎等原因而不能用依维莫司等mtor靶向药时。
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一、香芹酚与mtor的结合亲和力) Q5 r/ _9 g; k+ |, h/ G1 x
0 p, Z% O1 U5 Q: h2 \1、《Carvacrol: An In Silico Approach of a Candidate Drug on HER2, PI3Kα, mTOR, hER-α, PR, and EGFR Receptors in the Breast Cancer》/ f3 e! y6 E: V; {2 d' r& k
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香芹酚与mtor的 docking score 是 -7.5 kcal/mol;西罗莫司 酚与mtor的 docking score 是-8.6 kcal/mol,差距不大。而西罗莫司是目前对mtor IC50值最低的mtor抑制剂,ic50值在0.1nm;依维莫司的ic50值在1.4-2.6nm。: ?5 T- ?$ ~/ }0 x g% u
6 O D) A! s/ F* j% l5 Q1 u) \) J7 v二、香芹酚的药物相似性
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6 G5 G, }9 E5 t% ?# U* [以上这些数据表明香芹酚具有可用药性,具有作为口服活性的肿瘤药物的潜力。1 b; I7 ]/ L. j( j. [" f) e
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三、香芹酚的实际药用# N' u5 |8 h! r# V. a/ u6 e) w
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香芹酚消炎杀菌,目前已有一些临床试验用香芹酚治疗肺炎哮喘等疾病,有很好的疗效。
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& x, M' o9 [( G* Y$ l1、《Carvacrol improves pulmonary function tests, oxidant/antioxidant parameters and cytokine levels in asthmatic patients: A randomized, double-blind, clinical trial》( M3 |' ?3 H' V& o4 n) e# u3 p
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用香芹酚治疗哮喘的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤,即一个50公斤的患者每天吃60毫克;分成三次吃。& R! Z$ X ? g( o9 ?
! a$ W2 w' v, |. @7 v, P' I& G2、《Carvacrol ameliorates haematological parameters, oxidant/antioxidant biomarkers and pulmonary function tests in patients with sulphur mustard-induced lung disorders: A randomized double-blind clinical trial》# `- K0 u! y d
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用香芹酚治疗硫芥引发的肺病的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。, F- K" I K+ B! _
0 Q( {' H( L& o' Q3 Y* j3、《The effect of carvacrol on inflammatory mediators and respiratory symptoms in veterans exposed to sulfur mustard, a randomized, placebo-controlled trial》! I! [0 x6 ]5 w i W' [
7 u1 f W: p6 y) C) Y" @: J3 r用香芹酚治疗硫芥引发的炎症和呼吸系统疾病的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。
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4、《Possible therapeutic effect of carvacrol on asthmatic patients: A randomized, double blind, placebo-controlled, Phase II clinical trial》: K0 `1 S/ e% `! y1 Q9 Q, G& S
5 C# J- Y, J9 ~* P用香芹酚治疗哮喘的二期临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。3 a$ `0 G7 W! J3 h7 D. T( p
; |5 Q* H; ~; S0 F5、《Safety and tolerability of carvacrol in healthy subjects: a phase I clinical study》
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4 a' @8 }7 e& {5 b香芹酚对于健康人群的安全性、耐受性的临床试验。每天总剂量每公斤2毫克,分三次吃;健康人群耐受良好,没有安全问题。
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可以参考上述临床试验剂量来用。 |